Harnstoff ist das Endabbauprodukt des Protein- und Aminosäurestoffwechsels. Beim Proteinkatabolismus werden die Proteine in Aminosäuren zerlegt und desaminiert. Das dabei entstehende Ammoniak wird in der Leber zu Harnstoff synthetisiert. Dies ist der wichtigste katabolische Weg zur Beseitigung von überschüssigem Stickstoff im menschlichen Körper.
Ein erhöhter Blutharnstoff kann auf prärenale Ursachen (kardiale Dekompensation, Wassermangel aufgrund verringerter Aufnahme und übermäßigem Verlust, erhöhter Proteinkatabolismus und proteinreiche Ernährung), renale Ursachen (akute Glomerulonephritis, chronische Nephritis, polyzystische Nierenerkrankung, Nephrosklerose und tubuläre Nekrose) und postrenale Ursachen (z. B. alle Arten von Verstopfungen der Harnwege, wie Steine, vergrößerte Prostata, Tumore) zurückzuführen sein.
Die Bestimmung von Harnstoff und BUN im Serum ist derzeit der am weitesten verbreitete Screening-Test zur Beurteilung der Nierenfunktion. Der Test wird häufig zusammen mit dem Kreatinin im Serum angefordert, da die gleichzeitige Bestimmung dieser beiden Verbindungen bei der Differenzialdiagnose von prärenaler, renaler und postrenaler Hyperurämie hilfreich sind.